Первоначально этот препарат был предложен в качестве противоглистного средства.
При изучении антигельминтного (направленного на уничтожение паразитарных червей) действия левамизола было обнаружено, что он повышает общую сопротивляемость организма и может быть использован как средство для иммунотерапии. Опыты на изолированных клетках и наблюдения за здоровыми и больными людьми показали, что препарат способен восстановить измененные функции Т-лимфоцитов (форменных элементов крови, принимающих участие в формировании клеточных механизмов, ответственных за поддержание защитных сил организма) и фагоцитов (общее название клеток крови, способных захватывать и уничтожать болезнетворные микробы) и вследствие своего тимомиметического эффекта (эффекта, направленного на усиление клеточных защитных сил_организма) может регулировать клеточные механизмы иммунологической системы. Более подробные исследования продемонстрировали, что левамизол, избирательно стимулируя регуляторную функцию Т-лимфоцитов, может выполнять функции иммуномодулятора (вещества, влияющего на защитные силы организма), способного усилить слабую реакцию клеточного иммунитета, ослаблять сильную и не действовать на нормальную.